蛋白酶抑制劑可以抑制蛋白酶的活性，目前主要用于治療艾滋病，它可以與病毒蛋白酶催化基因結合抑制酶活性，從而導致蛋白前體不能裂解以及形成成熟的病毒。蛋白酶抑制劑也可以治療惡性腫瘤，它可以阻斷癌細胞內蛋白酶體分解蛋白的功效，讓癌細胞內的蛋白不斷積累，較后會引起惡性細胞崩潰和死亡，尤其對于多發性骨髓瘤以及膠質母細胞瘤效果較好。
 

　　蛋白酶抑制劑的不良反應：
 

　　研究者發現，在服用3個月或以上蛋白酶抑制劑后，一部分患者在體重不變的情況下，出現了脂肪組織的異常沉積，其表現為“水牛背”(即頸底部的脂肪組織)、壺狀腹或“滿月臉”。而另外一些患者在服用蛋白酶抑制劑后卻出現了四肢或臉部的脂肪消耗。上述癥狀在柯興綜合征患者中十分常見。該綜合征是由于血清皮質酮異常升高引起的，但在這些患者中沒有發現血清皮質酮升高的證據。引起脂肪異常沉積的蛋白酶抑制劑至少有4種：indinavir、nelfinavir、ritonavir和saquinavir。美國國家健康署(NIH)的研究人員通過對10位出現腹圍增大的患者進行CT掃描發現，在服用indinavir后，脂肪并不是沉積于皮膚下，而是沉積在腹部臟器周圍。蛋白酶抑制劑究竟是如何引起上述癥狀的原因尚不清楚。一些研究顯示蛋白酶抑制劑可能會影響代謝功能，引起甘油三脂及血糖的升高、胰島素抵抗以及糖尿病，但在這些出現脂肪沉積的患者并沒有發現這些異常。同樣，脂肪沉積在換藥后是否是可逆的也尚不清楚。
 

　　因此研究者認為，應對這些藥物開展長期的臨床試驗及售后監督，以弄清該合并癥的發生率以及可能的治療方法。